Фенебрутиниб Roche продемонстрировал практически полное подавление активности заболевания и прогрессирования инвалидизации на срок до 48 недель у пациентов с рецидивирующими формами рассеянного склероза

• Новые данные исследования II фазы показывают, что у подавляющего большинства пациентов, получавших фенебрутиниб, не наблюдается рецидивов и прогрессирования инвалидизации

• Фенебрутиниб подавлял острые и хронические очаги поражения мозга, выявляемые на МРТ

• Профиль безопасности фенебрутиниба соответствовал результатам ранее проведенных и текущих клинических исследований, в которых на сегодняшний день приняли участие более 2700 пациентов

Компания Roche представит новые 48-недельные данные по исследуемому ингибитору тирозинкиназы Брутона (BTK) фенебрутинибу из открытого расширенного исследования II фазы FENopta на 40-м Конгрессе Европейского комитета по лечению и исследованиям рассеянного склероза (ECTRIMS) в Копенгагене, Дании, 18 сентября 2024 г. Результаты показывают, что у пациентов с рецидивирующим рассеянным склерозом (РРС), получавших лечение фенебрутинибом в течение 48 недель, не наблюдалось прогрессирования инвалидизации и сохранялась очень низкая активность заболевания.

«После года терапии ингибитор BTK фенебрутиниб смог почти полностью подавить всю активность заболевания и прогрессирование инвалидизации у пациентов с рассеянным склерозом», — отметил Леви Гаррауэй, доктор медицинских наук, медицинский директор компании Roche и руководитель глобального подразделения по разработке новых лекарственных препаратов. «Если эти результаты подтвердятся в текущих клинических исследованиях III фазы, фенебрутиниб может улучшить перспективы лечения для пациентов, живущих с рассеянным склерозом».

Во время открытого расширенного исследования (OLE) 96% пациентов, получавших лечение фенебрутинибом, не имели рецидивов в течение одного года, при этом показатель годовой частоты рецидивов (ARR) составлял 0,04. Также в течение 48 недель у пациентов не наблюдалось прогрессирования инвалидизации, измеряемой по расширенной шкале статуса инвалидизации (EDSS).

Терапия фенебрутинибом подавляла активность заболевания в головном мозге, что было показано с помощью МРТ. Через 48 недель у 99% пациентов не было T1-очагов, накапливающих гадолиний (T1-Gd+) - маркеров активного воспаления. За 48 недель открытого расширенного исследования (OLE) с продолжением лечения фенебрутинибом наблюдалось в три раза большее снижение объема T2-очагов, которые представляют собой хроническое поражение мозга, по сравнению с результатами двойных слепых испытаний (-0,33 см3 против -0,11 см3 соответственно).

Профиль безопасности фенебрутиниба в открытом расширенном исследовании (OLE) соответствовал ранее опубликованным данным. Наиболее частыми нежелательными явлениями (НЯ) у >5% пациентов были инфекции мочевыводящих путей (8%), COVID-19 (7%) и фарингит (5%). Серьезные НЯ наблюдались у одного пациента (1%). В течение открытого расширенного исследования (OLE) бессимптомное повышение уровня аланинаминотрансферазы впервые возникло у одного пациента (1%) и разрешилось после прекращения терапии.

В настоящее время продолжаются три клинических исследования III фазы, включая испытания FENhance I и II при РРС и испытание FENtrepid при первично-прогрессирующем рассеянном склерозе (ППРС). Данные этих исследований, которые будут характеризовать влияние фенебрутиниба на прогрессирование заболевания при всех типах течения рассеянного склероза, ожидаются к концу 2025 года.

О фенебрутинибе
Фенебрутиниб — исследуемый пероральный обратимый и нековалентный ингибитор тирозинкиназы Брутона (BTK), который ингибирует действие BTK. BTK, также известная как тирозин-протеинкиназа BTK, представляет собой фермент, регулирующий развитие и активацию B-клеток, а также участвует в активации клеток миелоидного происхождения врожденной иммунной системы, таких как макрофаги и микроглия. Данные доклинических исследований показали, что фенебрутиниб является эффективным и высокоселективным препаратом и это единственный обратимый ингибитор, который в настоящее время проходит III фазу клинических исследований для лечения рассеянного склероза. Было показано, что фенебрутиниб в 130 раз более селективен в отношении BTK по сравнению с другими киназами. Указанные особенности могут иметь определяющее значение, поскольку высокая селективность и обратимость потенциально могут уменьшить нецелевые эффекты молекулы и потенциально способствовать повышению долгосрочной безопасности.

Фенебрутиниб является двойным ингибитором активации В-клеток и микроглии. Двойное ингибирование может снизить как активность, так и прогрессирование заболевания, тем самым удовлетворяя основные незакрытые медицинские потребности в лечении пациентов с РС. Программа исследований III фазы включает два идентичных исследования РРС (FENhance I и II) с активным препаратом сравнения терифлуномидом и одно исследование первично-прогрессирующего РС (ППРС) (FENtrepid) в котором фенибрутиниб сравнивается с препаратом окрелизумаб (торговое наименование ОКРЕВУС®) . На сегодняшний день более 2700 пациентов и здоровых добровольцев прошли лечение фенебрутинибом в рамках программ клинических исследований I, II и III фазы при различных заболеваниях, включая РС и другие аутоиммунные заболевания.

Об исследовании FENopta
Исследование FENopta представляет собой международное рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое 12-недельное исследование II фазы для изучения эффективности, безопасности и фармакокинетики фенебрутиниба у 109 взрослых пациентов с РРС в возрасте 18-55 лет. Первичная конечная точка исследования — общее количество новых Т1-очагов, накапливающих гадолиний (T1-Gd+) по данным МРТ на 4-й, 8-й и 12-й неделях. Вторичные конечные точки включали количество новых или увеличивающихся Т2-очагов по данным МРТ на 4-й, 8-й и 12-й неделях, а также долю пациентов без каких-либо новых Т1-Gd+ очагов и новых или увеличивающихся Т2-очагов по данным МРТ на 4-й, 8-й и 12-й неделях. Цель исследования FENopta заключается в оценке влияния фенебрутиниба на МРТ маркеры активности заболевания, растворимые биомаркеры активности и прогрессирования заболевания. Кроме того, исследование включает дополнительное исследование для оценки уровня биомаркеров повреждения нейронов в спинномозговой жидкости.

Данные 12-недельного исследования показали, что фенебрутиниб проникает в центральную нервную систему (ЦНС) (проходит через гематоэнцефалический барьер) и потенциально способен влиять на механизмы, лежащие в основе биологии прогрессирования заболевания рассеянного склероза. Фенебрутиниб значительно уменьшал количество новых поражений T1-Gd+ и новых/увеличивающихся T2-очагов по сравнению с плацебо. Профиль безопасности фенебрутиниба соответствовал данным предыдущих и текущих клинических исследований фенебрутиниба, и новых данных по безопасности выявлено не было.

Пациентам, завершившим исследование FENopta, была предоставлена возможность принять участие в открытом расширенном исследовании (OLE), в котором все пациенты получали фенебрутиниб до 192 недель.

О рассеянном склерозе
Рассеянный склероз (РС) — это хроническое заболевание, которым страдают более 2,9 миллиона людей во всем мире. РС возникает, когда иммунная система атакует миелиновую оболочку нервных волокон в центральной нервной системе, вызывая воспаление и последующее повреждение. Это повреждение может вызвать широкий спектр симптомов, включая мышечную слабость, утомляемость, проблемы со зрением, и в конечном итоге, может привести к инвалидности. У большинства людей с рассеянным склерозом первые симптомы появляются в возрасте 20-40 лет, что делает это заболевание основной причиной нетравматической инвалидизации у молодых людей.

У людей со всеми формами рассеянного склероза наблюдается прогрессирование заболевания — необратимая потеря нервных клеток в центральной нервной системе и постепенное нарастание инвалидизации — с самого начала заболевания, даже если клинические симптомы не проявляются или не ухудшаются. Задержки в диагностике и лечении могут негативно повлиять на людей с РС с точки зрения их физического и психического здоровья, финансовой нагрузки на пациента и общества. Важной целью лечения рассеянного склероза является замедление, остановка и, в идеале, предотвращение прогрессирования заболевания.

Рецидивирующе-ремиттирующий рассеянный склероз (РРРС) является наиболее распространенной формой заболевания и характеризуется наличием обострений неврологических симптомов с последующими периодами ремиссии. Примерно у 85% пациентов первоначально ставится диагноз РРРС. Большинство пациентов с РРРС в конечном итоге переходят во вторично-прогрессирующий рассеянный склероз (ВПРС), при котором с течением времени происходит неуклонное нарастание инвалидизации. Рецидивирующие формы РС (РРС) включают в себя рецидивирующий рассеянный склероз и вторично-прогрессирующий рассеянный склероз с обострениями (рецидивами). Первично-прогрессирующий рассеянный склероз (ППРС) — тяжелая форма рассеянного склероза, характеризующаяся постоянным нарастанием симптомов, как правило, без явных обострений или периодов ремиссии. На данную форму приходится примерно 15 % от всех случаев заболевания. До одобрения FDA препарата окрелизумаб не существовало одобренных препаратов для лечения ППРС.

О компании Roche в неврологии
Неврология является одним из основных направлений исследований и разработок компании Roche. Наша цель — заниматься передовой наукой для разработки новых методов лечения, которые помогут улучшить жизнь пациентов с хроническими и жизнеугрожающими заболеваниями.

Roche исследует более десятка препаратов для лечения неврологических заболеваний, включая нервно-мышечные заболевание, такие как мышечная дистрофия Дюшенна, лице-лопаточно-плечевая мышечная дистрофия и спинальная мышечная атрофия; нейроиммунные заболевания: рассеянный склероз и заболевания спектра оптиконевромиелита; и нейродегенеративные заболевания: болезнь Альцгеймера, болезнь Хантингтона и болезнь Паркинсона. Вместе с нашими партнерами мы стремимся расширять границы научного понимания, чтобы решить одни из самых сложных задач современной неврологии.

О компании Roche
Roche (Базель, Швейцария) — глобальная инновационная компания в области фармацевтики и диагностики, которая использует передовую науку, чтобы улучшить жизни людей. Roche — один из крупнейших в мире разработчиков и производителей биотехнологических лекарственных препаратов для лечения онкологических, аутоиммунных, инфекционных и неврологических заболеваний.

Roche является одним из лидеров по объемам инвестиций в исследования и разработки среди фармацевтических компаний. В 2023 году инвестиции в R&D составили 22,5% выручки от продаж — более 13 млрд. швейцарских франков. Также Roche — один из мировых лидеров в области диагностики in vitro, гистологической диагностики онкологических заболеваний и ведущий производитель средств для самоконтроля сахарного диабета. Синергия фармацевтического и диагностического подразделений позволяет Roche быть ведущей компанией в области персонализированной медицины.

АО «Рош-Москва» представляет в России фармацевтическое подразделение компании. Работая со всеми заинтересованными сторонами, мы стремимся улучшить доступ российских пациентов к инновационным технологиям в лечении заболеваний, объединяя наши сильные стороны в области диагностики и фармацевтики и используя анализ данных из клинической практики. В 2023 году «Рош-Москва» продолжила диверсификацию портфеля за счет ввода в оборот инновационных рецептурных препаратов Вабисмо® (фарицимаб) и Розлитрек® (энтректиниб), что позволило расширить доступ пациентов в России к инновационной терапии. В 2023 году компания преодолела важный рубеж: количество пациентов, получивших инновационные препараты Roche в России, превысило миллион двести тысяч человек.

26 препаратов компании входят в российский перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) для медицинского применения. Согласно внутреннему ежегодному исследованию среди медицинского сообщества «Оценка опыта взаимодействия с фармацевтическими компаниями» Roche в России получила высокую оценку уровня партнерских отношений (83%). Roche вносит долгосрочный вклад в развитие медицины, науки, общественного здравоохранения и фармацевтической промышленности в России.

Все товарные знаки, используемые или упоминаемые в данном релизе, защищены законом.

Контакты для СМИ

+7 495 229 29 99 / [email protected]

Контакты для СМИ

+7 495 229 29 99 / [email protected]