Ингибитор BTK фенебрутиниб компании Roche значительно уменьшает поражение головного мозга у пациентов с рецидивирующими формами рассеянного склероза

• Фенебрутиниб представляет собой экспериментальный, сильнодействующий и высокоселективный пероральный ингибитор тирозинкиназы Брутона (BTK), единственный обратимый ингибитор BTK, который в настоящее время проходит III фазу исследований у пациентов с рассеянным склерозом (РС).

• В исследовании II фазы были достигнуты первичные и вторичные конечные точки, что выражалось снижением общего числа Т1-очагов в головном мозге, накапливающих гадолиний на T1-взвешенных изображениях МРТ, и значительным снижением общего числа новых или увеличивающихся Т2-очагов в головном мозге в сравнении с плацебо.

• Профиль безопасности фенебрутиниба соответствует результатам ранее проведенных и текущих клинических исследований с участием более 2400 пациентов. 

Компания Roche анонсировала положительные результаты исследования II фазы FENopta, в рамках которого изучался пероральный препарат фенебрутиниб у взрослых пациентов с рецидивирующими формами рассеянного склероза (РРС). В ходе исследования были достигнуты первичные и вторичные конечные точки. Это подтверждает, что пероральный препарат фенебрутиниб значительно влияет на МР маркеры активности заболевания в сравнении с плацебо. Кроме того, данные доклинических исследований показали, что фенебрутиниб является сильнодействующим и высокоселективным препаратом и единственным обратимым ингибитором, который в настоящее время проходит III фазу исследований у пациентов с РС.

«Полученные данные клинических исследований фенебрутиниба воодушевляют и обнадеживают людей с РС», — заявил Леви Гаррауэй главный медицинский директор Roche и руководитель глобального подразделения по разработке новых лекарственных препаратов. «Механизм действия фенебрутиниба, который может ингибировть как В-клетки, так и микроглию, потенциально может снизить активность заболевания РС, например, уменьшать число рецидивов, а также оказывать влияние на прогрессирование заболевания».

Фенебрутиниб значительно снижал общее количество новых Т1-очагов в головном мозге, накапливающих гадолиний на T1-взвешенных изображениях МРТ в сравнении с плацебо, что являлось основной конечной точкой исследования (p = 0,0022). Кроме того, фенебрутиниб значительно снижал общее количество новых или увеличивающихся Т2-очагов в головном мозге по сравнению с плацебо, которое оценивали в качестве вторичной конечной точки. Кроме того, более высокая доля пациентов, получавших фенебрутиниб, не имела каких-либо новых Т1-очагов, накапливающих гадолиний на T1-взвешенных изображениях МРТ, и новых или увеличивающихся Т2-очагов на Т2-взвешенных изображениях МРТ в сравнении с плацебо. Т1-очаги на Т1 взвешенных изображениях МРТ являются маркером активного воспаления, а Т2-очаги на Т2 взвешенных изображения МРТ представляют собой показатель объема поражения.

Профиль безопасности фенебрутиниба отвечает результатам ранее проведенных и в настоящее время проводимых клинических исследований с участием более 2400 человек. В ходе исследования FENopta новых сигналов безопасности не выявлено.

Программа клинических исследований фенебрутиниба III фазы у пациентов с реммитирующим рассеянным склерозом (РРС) и первично-прогрессирующим РС (ППРС) продолжается.

Сведения о фенебрутинибе
Фенебрутиниб представляет собой исследуемый пероральный обратимый и нековалентный ингибитор тирозинкиназы Брутона (BTK), который ингибирует действие BTK. BTK, также известная как тирозин-протеинкиназа BTK, представляет собой фермент, регулирующий развитие и активацию B-клеток, а также участвует в активации клеток миелоидного происхождения врожденной иммунной системы, таких как макрофаги и микроглия. Данные доклинических исследований показали, что фенебрутиниб является сильнодействующим и высокоселективным препаратом и это единственный обратимый ингибитор, который в настоящее время проходит III фазу клинических исследований для лечения рассеянного склероза. Было показано, что фенебрутиниб в 130 раз более селективен в отношении BTK в сравнении с другими киназами. Указанные особенности могут иметь определяющее значение, поскольку высокая селективность и обратимость потенциально могут уменьшить нецелевые эффекты молекулы и обеспечить безопасность при длительном применении.

Фенебрутиниб является двойным ингибитором активации В-клеток и микроглии. Двойное ингибирование может снизить как активность заболевания, так и его прогрессирование, тем самым удовлетворяются основные незакрытые медицинские потребности пациентов с РС. Программа исследований III фазы включает два идентичных исследования РРС (FENhance 1 и 2) с активным препаратом сравнения терифлуномидом и одно исследование первично-прогрессирующего РС (ППРС) (FENtrepid) в котором фенибрутиниб оценивается по сравнению с препаратом окрелизумаб (торговое наименование ОКРЕВУС®) . На сегодняшний день более 2400 пациентов и здоровых добровольцев прошли лечение фенебрутинибом в рамках программ клинических исследований I, II и III фазы при различных заболеваниях, включая РС и другие аутоиммунные заболевания.

Сведения об исследовании FENopta
Исследование FENopta представляет собой глобальное рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое 12-недельное исследование II фазы для изучения эффективности, безопасности и фармакокинетики фенебрутиниба у 109 взрослых пациентов с РРС в возрасте 18-55 лет. Первичной конечной точкой исследования является общее количество новых Т1-очагов, накапливающих гадолиний по данным МРТ на 4-й, 8-й и 12-й неделях. Вторичные конечные точки включают количество новых или увеличивающихся Т2-очагов на Т2-взвешенных изображениях МРТ на 4-й, 8-й и 12-й неделях, а также долю пациентов без каких-либо новых Т1-очагов, накапливающих гадолиний, и новых или увеличивающихся Т2-очагов на Т2-взвешенных изображениях МРТ на 4-й, 8-й и 12-й неделях. Цель исследования FENopta заключается в оценке влияния фенебрутиниба на МР маркеры активности заболевания, растворимые биомаркеры активности и прогрессирования заболевания. Кроме того, исследование включает дополнительное подисследование для оценки уровня биомаркеров повреждения нейронов в спинномозговой жидкости. Пациенты, завершившие двойной слепой период, имеют право на участие в открытом расширенном исследовании. 

О рассеянном склерозе
Рассеянный склероз (РС) — это хроническое заболевание, которым страдают более 2,8 миллиона людей во всем мире. РС возникает, когда иммунная система атакует миелиновую оболочку нервных волокон в центральной нервной системе (головной мозг, спинной мозг и зрительные нервы), вызывая воспаление и последующее повреждение. Это повреждение может вызвать широкий спектр симптомов, включая мышечную слабость, утомляемость и проблемы со зрением, и в конечном итоге может привести к инвалидности. У большинства людей с рассеянным склерозом первые симптомы появляются в возрасте 20-40 лет, что делает это заболевание основной причиной нетравматической инвалидизации у молодых людей.

У людей со всеми формами рассеянного склероза наблюдается прогрессирование заболевания — необратимая потеря нервных клеток в центральной нервной системе и постепенное нарастание инвалидизации — с самого начала заболевания, даже если клинические симптомы не проявляются или не ухудшаются. Задержки в диагностике и лечении могут негативно повлиять на людей с РСс точки зрения их физического и психического здоровья, финансовой нагрузки на пациента и общества. Важной целью лечения рассеянного склероза является как можно более раннее замедление, остановка и, в идеале, предотвращение активности и прогрессирования заболевания.

Рецидивирующе-ремиттирующий рассеянный склероз (РРРС) является наиболее распространенной формой заболевания. Он характеризуется наличием обострений неврологических симптомов с последующими периодами ремиссии. Примерно в 85% случаев у людей с рассеянным склерозом первоначально ставится диагноз РРРС. Большинство пациентов, у которых диагностирован РРРС, в конечном итоге переходят во вторично-прогрессирующий рассеянный склероз (ВПРС), при котором они со временем испытывают неуклонное нарастание инвалидизации. Рецидивирующие формы РС (РРС) включают в себя рецидивирующий рассеянный склероз и вторично-прогрессирующий рассеянный склероз с обострениями (рецидивами). Первично-прогрессирующий рассеянный склероз (ППРС) — тяжелая форма рассеянного склероза, характеризующаяся постоянным нарастанием симптомов, как правило, без явных обострений или периодов ремиссии. На данную форму приходится примерно 15 % от всех случаев заболевания. До одобрения FDA препарата окрелизумаб не существовало одобренных препаратов для лечения ППРС.

О компании Roche в неврологии
Неврология является одним из основных направлений исследований и разработок компании Roche. Roche и Genentech разрабатывают более десятка препаратов для лечения неврологических заболеваний, включая рассеянный склероз, спинально-мышечную атрофию, заболевания спектра оптиконевромиелита, болезнь Альцгеймера, болезнь Хантингтона, болезнь Паркинсона, острый ишемический инсульт, мышечную дистрофию Дюшенна и синдром Ангельмана. Наша франшиза по рассеянному склерозу также включает окрелизумаб, который был одобрен более чем в 100 странах мира, и на сегодняшний день лечение препаратом получили 300 000 человек.

Вместе с нашими партнерами мы стремимся расширить границы научного понимания, чтобы решить некоторые из наиболее сложных задач в области нейронауки.

О компании Roche
Основанная в 1896 году в Базеле, Швейцария, как один из первых промышленных производителей фирменных лекарственных средств, компания Roche стала одной из крупнейших в мире биотехнологической компанией и мировым лидером в области диагностики. Компания стремится к научному совершенству, чтобы открывать и разрабатывать лекарства и средства диагностики для улучшения и спасения жизней людей во всем мире. Roche является пионером в области персонализированного здравоохранения. На протяжении 13 лет подряд Roche признается лидером фармотрасли по устойчивому развитию согласно индексу Dow Jones.

АО «Рош-Москва» представляет в России фармацевтическое подразделение компании. Работая со всеми заинтересованными сторонами, мы стремимся улучшить доступ российских пациентов к инновационным технологиям в лечении заболеваний, объединяя наши сильные стороны в области диагностики и фармацевтики и используя анализ данных из клинической практики. По данным на декабрь 2022 года, 23 препарата компании включены в перечень ЖНВЛП.

Roche вносит долгосрочный вклад в развитие медицины, науки, общественного здравоохранения и фармацевтической промышленности в России.

Все товарные знаки, используемые или упоминаемые в данном релизе, защищены законом.

Контакты для СМИ

+7 495 229 29 99 / [email protected]

Контакты для СМИ

+7 495 229 29 99 / [email protected]