
Противовирусный препарат, ингибитор протеазы ВИЧ-1
Протеаза вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) - фермент, необходимый для протеолитического расщепления полипротеиновых предшественников вируса на отдельные белки, входящие в состав ВИЧ, способного к инфицированию. Расщепление этих вирусных полипротеинов крайне важно для созревания вируса. Нелфинавир связывается с активным участком протеазы ВИЧ и препятствует расщеплению полипротеинов, что приводит к образованию незрелых вирусных частиц, неспособных к инфицированию других клеток.

Показания:
Комбинированная терапия ВИЧ-1-инфицированных взрослых и детей старше 2 лет, вместе с другими противоретровирусными препаратами.
Инструкция по медицинскому применению препарата
Инструкция по медицинскому применению в формате Adobe® Acrobat® Reader
Научная информация:
Вирасепт (нелфинавир) в виде таблеток, покрытых оболочкой, 250 мг (регистрационное удостоверение П N014816/01 от 24 марта 2006 г.) и порошка для приема внутрь 50 мг/г (регистрационное удостоверение П N012648/02 от 24 марта 2006 г.) - препарат для лечения ВИЧ-инфекции/СПИДа из группы ингибиторов протеазы (ИП), включенный в официальные американские и европейские рекомендации по лечению ВИЧ инфекции/СПИДа.
Вирасепт признан Всемирной Организацией Здравоохранения стандартом лечения ВИЧ-инфекции, не уступающим по эффективности другим ингибиторам протеазы: атазанавиру, фосампренавиру (по данным прямых сравнительных исследований (MacManus S. et al., 2004, Sanne I. et al., 2003, Murphy R. et al., 2003)), а также лопинавиру/ритонавиру (вывод сделан на основании результатов прямых сравнительных исследований, подтверждающих одинаковую эффективность фосампренавира и ритонавира и атазанавира и ритонавира по сравнению с лопинавиром/ритонавиром (Eron J. et al., 2006)).
Вирасепт является основным и наиболее часто используемым ингибитором протеаз у беременных (Рекомендации Bartlett, Gallant, 2006 на основе DHHS), особенно при высокой вирусной нагрузке. При применении Вирасепта у беременных в составе комбинированной терапии наблюдается высокая частота вирусологического ответа (85%) и низкая частота вертикальной передачи вируса (менее 1%).
Вирасепт является одним из наименее гепатотоксичных препаратов из всех антиретровирусных препаратов (Sulkowski M. et al. 2000, Stern J. et al. 2002), что позволяет с успехом применять его у больных с ко-инфекцией ВИЧ и гепатита С и В (составляющих 75-90% больных ВИЧ-инфекцией, заразившихся при внутривенном введении наркотиков), а также у больных с развившейся гепатотоксичностью в результате применения антиретровирусных препаратов (например, невирапина).
Вирасепт не вызывает нарушений липидного профиля и не сопровождается риском развития сердечно-сосудистых заболеваний при длительном лечении.
Лечение Вирасептом характеризуется крайне низким риском развития перекрестной резистентности с ингибиторами протеазы, что позволяет в последующем использовать другие ингибиторы протеазы (Tebas P. et al., 1999, Kemper C. et al., 2001).
К преимуществам лечения Вирасептом относятся возможность хранения при комнатной температуре и отсутствие необходимости усиления ритонавиром.
В ведущих центрах России накоплен большой опыт применения Вирасепта. Опыт Федерального научно-методического центра профилактики и борьбы со СПИД Минздрава России свидетельствует о том, что комбинированная терапия ВИЧ-инфекции с использованием Вирасепта характеризуется высокой эффективностью: снижением уровня РНК ВИЧ (на 2,8 log10), у 53,3% пациентов – до неопределяемого уровня (менее 400 копий/мл); приростом числа CD4-лимфоцитов (154 клетки в 1 мм3), а также безопасностью: низкой частотой и транзиторным характером повышения уровней АСТ и АЛТ, низкой частотой клинических симптомов нарушений липидного обмена (Кравченко А.В., 2003).
Дополнительная информация:
Европейское Агентство по лекарственным препаратам (EMEA) утверждает план дальнейших действий вслед за отзывом препарата Вирасепт и рекомендует приостановление действия регистрации препарата (22.06.2007).
Рош участвует в создании регистров пациентов, получавших Вирасепт (22.06.2007).
Oтзыв препарата Вирасепт, находящегося в обращении в настоящий момент(09.06.2007)
Важная новость для пациентов, принимающих Вирасепт (09.06.2007)
Поставки Вирасепта могут быть возобновлены (25.09.2007)
Лицензия на Вирасепт восстановлена (23.10.2007)